クイズの正解
- 納豆:誤
納豆は抗凝固薬のワルファリンとの相互作用が有名ですが、血圧の薬との相互作用は一般的ではありません。 - グレープフルーツジュース:正
- 炭酸水:誤
血圧降下薬と特別な相互作用は確認されておらず、日常的な摂取で問題になることはないと考えられます。
血圧の薬を服用中の方が、グレープフルーツジュースを摂取すると薬の効き目を強くする可能性がありますがそれはなぜでしょうか?
以下で詳しく解説を行います。
なぜグレープフルーツジュースが薬の効き目を強くする?
グレープフルーツジュースは代謝酵素のCYP3A4を阻害する
血圧やコレステロールの薬の中には、CYP3A4という代謝酵素によって代謝されるものがあります。
このCYP3A4は、主に肝臓や小腸に存在する酵素で、グレープフルーツジュースに含まれるフラノクマリン類が小腸のCYP3A4を阻害することで、薬の吸収量が増え、効き目が過剰になることがあると考えられています(下図参照)。

カバさーん肝臓に存在するCYP3A4を阻害するわけではないんだね!
そうなんだ。
代謝酵素と聞くと肝臓のイメージが強いけど、腸管にも存在するよ!
どのような薬がグレープフルーツジュースの影響を受けやすい?
- 高血圧治療薬:アゼルニジピン、シルニジピン、ニフェジピン、ベニジピン、ベラパミル等のカルシウム拮抗薬(アムロジピンはグレープフルーツの影響が少ないカルシウム拮抗薬ですが注意は必要です)
- 高脂血症治療薬:アトルバスタチン、シンバスタチン等
- 免疫抑制剤:シクロスポリン、タクロリムス等
- 睡眠薬・抗不安薬:トリアゾラム等
上記はグレープフルーツジュースの影響を受けやすい薬の一例です。
CYP3A4により代謝を受ける医薬品は多くあり、全て覚える必要はありませんが、カルシウム拮抗剤、コレステロールの薬、免疫抑制剤、睡眠薬等はグレープフルーツジュースの影響を受けやすい。ということは覚えておいてください。
グレープフルーツジュースによるCYP3A4阻害作用は、どのくらいの期間続く?
では、グレープフルーツジュースによるCYP阻害作用は、どのくらいの期間続くのでしょうか?
以下の記事で詳しく解説(覚え方も紹介)しておりますので、是非ご覧ください!


グレープフルーツの「果肉だけ」なら問題ない?
患者さんから「グレープフルーツジュースではなく、グレープフルーツそのものなら大丈夫?」と聞かれることがありますが、果肉にもフラノクマリン類は含まれており、CYP3A4阻害の可能性は残ります。ただし、濃度は果皮やその周辺よりは低いため、影響はやや小さめです。
一方、グレープフルーツジュースは、果皮も一緒に使用されている場合が多く、その分フラノクマリン類の濃度が高くなる傾向にあります。特に濃縮還元タイプのジュースや業務用製品などではその影響が顕著です。
つまり、ジュースのほうが薬との相互作用が強く出やすく、より注意が必要とされていますが、果肉も完全に安全とは言い切れないため、服薬中はグレープフルーツそのものも控えるのが推奨されます。
ホワイトタイプとルビータイプはどちらがCYP3A4阻害作用が大きい?


CYP3A4阻害作用のあるフラノクマリン含有量は、ホワイトタイプ>ルビータイプでその差は約2倍あります。
CYP阻害作用を持つフラノクマリン類の含量が多い柑橘類とその特徴
グレープフルーツの他にメロゴールド、スウィーティー、ブンタンなども主に果皮にCYP3A4阻害作用のあるフラノクマリンを含みます。
例外はありますが、以下のような特徴のある柑橘類と知っておいてください。
例外もあるため、無理に暗記する必要はありません。
「このような傾向にある」という程度に理解しておいてください。
- 皮が厚い
- 形が丸い
- サイズが大きい(目安は拳以上)
- 黄色い
参考文献
- 日本高血圧学会(2019)『高血圧治療ガイドライン2019』ライフサイエンス出版.
- Bailey DG, Dresser GK. “Interaction between grapefruit juice and cardiovascular drugs.” Am J Cardiovasc Drugs. 2004;4(5):281–297.
- Fuhr U. “Drug interactions with grapefruit juice. Extent, probable mechanism and clinical relevance.” Drug Safety. 1998;18(4):251–272.
- Edgar JA, et al. “Grapefruit-drug interactions: Forbidden fruit or avoidable consequences?” Med J Aust. 2012;197(6):349–351.
- Hanley MJ, Cancalon P, Widmer WW, Greenblatt DJ. “The effect of grapefruit juice on drug disposition.” Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011;7(3):267–286.
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