【般】ニフェジピン徐放錠20mg（12時間持続）の製剤として正しいものはどれ？

ニフェジピンとは

ニフェジピンは、ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬で、高血圧や狭心症の治療に用いられています。作用機序としては、血管平滑筋に存在するL型カルシウムチャネルを遮断することで、カルシウムの流入を抑え、血管拡張および血圧低下をもたらします。

カルシウムチャネルの分類について

カルシウムチャネルにはいくつかの種類があり、それぞれ異なる特徴を持っています。
血管平滑筋や心筋に多く存在する「L型」は、”Long-lasting”（長時間作動）の略であり、開口時間が長いのが特徴です。
「T型」（Transient）は “一過性” を意味し、短時間だけ開く性質を持っています。主に心臓や腎臓に存在します。
「N型」は主に神経細胞で発現することから “neuronal”（神経性）の略とされることが一般的ですが、初期の分類では「L型でもT型でもない（Neither）」という説もありました(1)(2)。

カルシウムチャネル遮断薬の多くは、L型カルシウムチャネルを遮断し、降圧作用や抗狭心症作用を発揮します。

L型カルシウムチャネルを主に遮断する薬剤として、アムロジピン、ニフェジピン、ベニジピン、ジルチアゼム、ベラパミル等が挙げられます。
これらの薬の中でも、アムロジピンやニフェジピンは「ジヒドロピリジン系」と呼ばれ、主に血管に強く作用します。一方、ジルチアゼムやベラパミルは「非ジヒドロピリジン系」と呼ばれ、心臓への作用が比較的強いという違いがあります。

L型とT型を遮断する薬として、アゼルニジピン、エホニジピン等が挙げられます。
腎臓の保護作用が期待されます。

L型とN型を遮断する薬としてシルニジピンが挙げられます。
交感神経を抑制し、反射性の頻脈（脈が速くなること）を抑える効果が期待されます。

またL型、N型、T型の3種類を遮断する薬として、ベニジピンが挙げられます。
ベニジピンはL型への作用が最も強いですが、N型、T型にも作用することが知られています。

ニフェジピンの製剤と作用持続時間

ニフェジピンには作用持続時間に応じた製剤が開発されています。
例えば、約12時間効果が持続するニフェジピンL錠と、投与後約3時間および約12時間に血漿中濃度のピークを示す二峰性を持つ、24時間作用型のニフェジピンCR錠などがあります。
CR錠は、その血中濃度の二峰性を利用して安定した効果発現を目指した製剤設計となっています。

商品名	ニフェジピンL錠20mg	ニフェジピンCR錠20mg
一般名	【般】ニフェジピン徐放錠20mg（12時間持続）	【般】ニフェジピン徐放錠20mg（24時間持続）
先発名	なし※	アダラートCR錠
用法	1日2回	1日1～2回
適応症	本態性高血圧症 腎性高血圧症 狭心症	高血圧症 腎実質性高血圧症 腎血管性高血圧症 狭心症 異型狭心症

※1: 他製剤では、セパミットRカプセル20mgがあります。

ニフェジピン以外にも、間違いやすい製剤は色々ありますが、一硝酸イソソルビド錠20mgの製剤として正しいのは「アイトロール」と「フランドル」どちらでしょうか？

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ニフェジピンL製剤の覚え方

参考文献

(1) Catterall, W. A. (1988). Structure and function of voltage-gated Ca²⁺ channels. Annual Review of Biochemistry, 57, 327–360.
(2) Hille, B. (2001). Ion Channels of Excitable Membranes (3rd ed.). Sinauer Associates.