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グレープフルーツジュースがCYP3A4を阻害するメカニズム
グレープフルーツジュースは、薬物代謝酵素の一つであるCYP3A4を小腸上皮で阻害することで知られています。この酵素は多くの薬剤の代謝に関与しており、CYP3A4の活性が阻害されると薬物の血中濃度が上昇し、副作用のリスクが高まる可能性があります。
グレープフルーツジュースによる3A4阻害作用はどのくらい続く？
グレープフルーツジュースによるCYP3A4阻害の作用は、一過性ではありません。阻害の主成分であるフラノクマリン類は、小腸のCYP3A4を不可逆的に阻害し、酵素活性が回復するには新たな酵素の合成が必要となります。
この再生には 1～3日程度を要することが知られており、通常の食事やジュース摂取の中止によって徐々にCYP3A4活性は回復します。
「グレープフルーツジュースがCYP3A4阻害する期間」の覚え方
参考文献
- Bailey DG, et al. “Interaction of citrus juices with felodipine and nifedipine.” Lancet. 1991.
- Hanley MJ, Cancalon P, Widmer WW, Greenblatt DJ. “The effect of grapefruit juice on drug disposition.” Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2011.
- 国立医薬品食品衛生研究所「グレープフルーツジュースと薬物相互作用に関する資料」
- 日本病院薬剤師会 DIオンライン「グレープフルーツと薬の相互作用」
グレープフルーツジュースが薬の代謝酵素CYP3A4に与える影響はどのくらい続くのか？分かりやすく解説し、覚え方…
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